La milrinona produce relajación de la musculatura lisa vascular arteriovenosa, llevando a una reducción de la precarga y poscarga. Incrementa la velocidad de conducción auriculoventricular y mejora la función diastólica del ventrículo. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima fosfodiesterasa III citoplasmática del músculo cardíaco y del músculo liso vascular, que lleva a un aumento en los niveles celulares de AMPc (adenosinmonofosfato cíclico). Se administra por vía intravenosa. Se une a proteínas en un 70%, la vida media de eliminación es de 2,3 a 2,7h, tiene un volumen de distribución de 0,33 a 0,47l/kg y un aclaramiento total de 0,13 a 0,14l/kg/h. Se excreta por orina en forma inalterada (85%) o como glucurónico de milrinona (15%). Tras la administración se observa su efecto a partir de los 5 a 15 minutos, incluyendo un incremento rápido del débito cardíaco, disminución de la presión capilar pulmonar y de la resistencia vascular periférica, sin que se registre un aumento manifiesto de la frecuencia cardíaca ni del consumo de oxígeno por parte de las fibras miocárdicas.