Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na⁺ a través de la membrana nerviosa. Cuatro veces más potente que la lidocaína.

 -Preparados al 0,25% y 0,5%: anestesia de infiltración, anestesia de conducción, anestesia epidural, anestesia espinal, bloqueos diagnósticos y terapéuticos, anestesia epidural y caudal para parto vaginal

- Preparados al 0,75%: anestesia epidural en cirugía y bloqueo retrobulbar.

- Preparados hiperbáricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal) en cirugía y procesos obstétricos. Indicado en cirugía abdominal inferior, ginecológica (incluyendo cesárea y parto vaginal normal), urología y limbo inferior, incluyendo cirugía de cadera, con una duración de 1,5-3 h.

La administración repetida o continua es especialmente aplicable a la anestesia epidural y de plexos. Como guía, en el caso de la anestesia de plexo del brazo con catéter, a las 12 horas de la primera inyección de la dosis máxima (preferiblemente de bupivacaína 5 mg/ml) puede realizarse una segunda inyección de 30 ml de bupivacaína 2,5 mg/ml, seguida tras aproximadamente 10 horas por una tercera inyección de 30 ml de bupivacaína 2,5 mg/ml. Para la anestesia epidural continua de la región lumbar es adecuada una dosis de 4 - 8 ml de bupivacaína 2,5 mg/ml por hora.

Bupivacaína está indicada para la inyección subcutánea, intradérmica, intramuscular, periarticular, intraarticular, epidural, perineural y periósea.

La bupivacaína es un anestésico local lipofílico de tipo amida con un pKa de 8,1. Su inicio de acción es moderadamente lento pero su efecto anestésico local es de mayor duración, comparado con la mayoría de las otras drogas del mismo grupo.